能延长睡前唤醒时间和入眠时间，提高睡眠中质量，睡眠中唤醒次数显著增加，深睡觉阶段较短，深睡阶段缩短，次日早晨苏醒阈值上升。有较强的调整时差功能。
主要用作增白保温化妆品，也常用于无用制品中。国内外对褪黑激素的生物学功能，特别是在是作为膳食补充剂的保健功能展开了普遍的研究，指出其具备增进睡眠中、调节时差、抗衰老、调节免疫系统、抗肿瘤等多项生理功能。国内外有关褪黑激素的保健功能牵涉到调节内分泌(诱导受精)，对脑炎病毒感染有维护起到，并减少其病毒感染后的死亡率，AIDS的化疗和心血管的维护起到等。
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